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5-氟尿嘧啶

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1 拼音

5 -fú niào mì dìng

2 英文参考

5-fluorouracil

5-fluorouracil

3 概述

5-氟尿嘧啶是抗嘧啶类药物,为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性,通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。同时对RNA的合成也有一定抑制作用。临床上用于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌卵巢癌、绒毛膜上皮癌、宫颈癌膀胱癌肝癌皮肤癌等的治疗有效,尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,可静脉或腔内注射,口服吸收不完全。

4 5-氟尿嘧啶药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

5-氟尿嘧啶

4.1.2 汉语拼音

Funiaomiding

4.1.3 英文名

Fluorouracil

4.2 结构式

4.3 分子式分子

C4H3FN2O2    130.08

4.4 来源(名称)、含量(效价

本品为5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。按干燥品计算,含C4H3FN2O2应为97.0%~103.0%。

4.5 性状

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末。

本品在水中略溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶;在稀盐酸氢氧化钠溶液溶解

4.5.1 吸收系数

取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12μg的溶液,照紫外-可见分光光度法2010年版药典二部附录Ⅳ A),在265nm的波长处测定吸光度,吸收系数()为535~568。

4.6 鉴别

(1)取本品的水溶液(1→100) 5ml,加溴试液1ml,振摇,溴液的颜色即消失;加氢氧化钡试液2ml,生成紫色沉淀。

(2)取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml,置小试管中,转动试管,溶液应能均匀涂于管壁;加本品的细粉约2mg,微热,转动试管,溶液应不能再均匀涂于管壁,而类似油垢存在于管壁。

(3)取含量测定项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在265nm的波长处有最大吸收,在232nm的波长处有最小吸收。

(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》280图)一致。

4.7 检查

4.7.1 含氟量

取本品约15mg,精密称定,照氟检查法2010年版药典二部附录Ⅷ E)测定,含氟量应为13.1%~14.6%。

4.7.2 溶液的澄清度

取本品0.10g,加水10ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓。

4.7.3 氯化

取本品2.0g,加水100ml,加热使溶解,放冷,滤过;分取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.014%)。

4.7.4 硫酸盐

取上述氯化物项下剩余的滤液50ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。

4.7.5 有关物质

取本品,加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加流动相定量稀释制成每1ml中约含0.25μg的溶液,作为对照溶液;照高效液相色谱法2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水(用0.05mol/L磷酸溶液调节pH值至3.5)-甲醇(95:5)为流动相,检测波长为265nm。理论板数按5-氟尿嘧啶峰计算不低于2500,5-氟尿嘧啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍(0.5%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍(0.75%)。

4.7.6 干燥失重

取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.7 重金属

取本品0.50g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之二十。

4.8 含量测定

取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在265nm的波长处测定吸光度,按C4H3FN2O2的吸收系数()为552计算,即得。

4.9 类别

抗肿瘤药

4.10 贮藏

遮光密封保存

4.11 制剂

(1)5-氟尿嘧啶乳膏  (2)5-氟尿嘧啶注射液

4.12 版本

中华人民共和国药典》2010年版

5 5-氟尿嘧啶说明书

5.1 5-氟尿嘧啶的别名

氟尿嘧啶; 5-氟尿嘧啶,氟优,夫洛夫脱兰

5.2 外文名

Fluorouracil ,5-FU

5.3 5-氟尿嘧啶的适应

消化系癌(胃癌结肠癌、肝癌、胰腺癌食管癌等)、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮肤癌、头颈部癌。

5.4 5-氟尿嘧啶的用量用法

1.静注:1次500~750mg,隔日1次。国外常用的"饱和"剂量法每千克体重为12~15mg,连续4、5日,以后改为隔日1次,出现毒性反应后剂量减半。也有人采用一开始每平方米体积即给500~600mg,每周1次的方法,而不用饱和剂量。1疗程总量成人可达5.0~7.5g。

2.静滴:毒性较直接注射为低。一般为每千克体重15mg,溶于等渗盐水或5%葡萄糖液中,滴注2~8小时,每日1次,连续5日,以后将剂量减半,隔日1次,直至出现毒性反应。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日每千克体重25~30mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时,每10日为1疗程。

3.动脉内滴注:根据部位不同每千克体重可用5~20mg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中静滴6~8小时。

4.局部应用:5%~10%软膏外用,每日1~2次。也可作肿瘤内注射,每次剂量250~500mg。

5.口服:一般每日300mg,分3次服,总量10~15g或连续服用至出现毒性反应,即应停药。

5.5 注意事项

1.胃肠道反应有食欲减退、恶心呕吐口腔炎、胃炎腹泻,严重者有血性腹泻。

2.骨髓抑制:白细胞血小板下降,严重时可有全血象下降。

3.局部刺激:注射部位可引起静脉炎。动脉滴注可引起局部皮肤红斑、水肿、破溃、色素沉着

4.神经系统:少数可有小脑变性共济失调

5.脱发、皮炎、甲床变黑等。

6.5-氟尿嘧啶毒性较大,有以下情况者应减量: (1)一般状况差,蛋白质消耗或有吸收障碍者; (2)广泛肝转移并有黄疸者; (3)曾经接受大面积盆腔照射者; (4)广泛骨盆转移者; (5)过去曾多次用过化学治疗的病人; (6)肾上腺皮质功能不全及过去作过肾上腺垂体切除者。

7.停药指标: (1)腹泻每日5次以上或有血性腹泻者; (2)白细胞降至3000/μl以下,血小板降到8万/μl以下以及血象急剧下降的病人; (3)出现神经症状时; (4)粘膜反应严重及色素沉着明显的病人。

8.剂量应严格掌握,过于肥胖或有水肿的病人可按体重计算。

5.6 规格

针剂:每支125mg(5ml)、250mg(10ml)。

复方5-氟尿嘧啶片:每片含5-氟尿嘧啶50mg.

注射粉剂 500mgx5瓶。2.5gx1瓶。

6 5-氟尿嘧啶中毒

5-氟尿嘧啶(氟尿嘧啶)是抗嘧啶类药物,须经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性,通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位也转移给脱氧尿嘧啶核苷酸一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。同时对RNA的合成也有一定抑制作用。临床上用于多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、宫颈癌、膀胱癌、肝癌、皮肤癌等的治疗有效,尤对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效,可静脉或腔内注射,口服吸收不完全。快速静脉推注后血浆中可达相当高的水平,但迅速清除,其血浆半衰期为10~20min,在脑脊液中的峰值出现于90min,在8h内可保持相当水平。胸腔或腹腔内注射,在24h内可维持相当水平。在肝脏代谢后大部分由呼吸中排出。在缓慢静脉滴注时,其分解代谢比快速注射明显,毒性降低。静脉注射1次0.25~0.75g,1疗程总量5~10g。治疗绒毛膜上皮癌可将剂量加大到每日25~30mg/kg,每10d为1疗程。小鼠LD50口服为0.22g/kg,静脉注射为0.26g/kg;大鼠LD50口服为0.78g/kg,静脉注射为0.64g/kg。[1]

6.1 临床表现

[1]

1.骨髓抑制。

2.消化道反应,严重者可有腹泻。

3.局部注射部位静脉炎。

4.少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调。5.亦有人出现皮疹、色素沉着、甲床变黑等。

6.用药期间应严格检查血象。

6.2 治疗

5-氟尿嘧啶中毒的治疗要点为[1]

对症、支持治疗。

7 参考资料

  1. ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:225.

相关文献

开放分类:抗肿瘤药西药中毒抗代谢药
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  • 评论总管
    2019/11/28 20:16:14 | #0
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